耐久霉素是一種 19 個氨基酸的四環多肽 (MW=2013 道爾頓)，屬于 B 型羊毛硫抗生素組由肉桂鏈輪孢菌產生的細菌素。肽骨架由三個硫醚交聯穩定它提供剛性和穩定性以及明確定義的三維結合口袋，具有高選擇性和親和力

與磷脂酰胺 (PE) 的頭基結合。 Kd = 4-10 nM，摩爾比為 1:1。

耐久霉素有何*之處？

能夠識別具有蛋白質樣特異性和親和力的 PE

其低分子量保證了分子成像的快速血液清除和低背景

與基于蛋白質的探針相比，具有更好的組織滲透性

廣泛的交聯保證了更高的穩定性和對血源性蛋白水解降解的抵抗力蛋白酶和肽酶

它們是如何工作的？

PE 占細胞膜上總磷脂的 20-50%。細胞凋亡時，PE 從內部小葉易位到細胞膜的外葉。 PE在細胞表面的表達是最重要的“吃我”之一導致凋亡細胞吞噬的觸發器。耐久霉素已與常用螯合劑結合

HYNIC、MAG3、NODAGA、DOTA 和 TCO 提供用于直接放射性標記的類似物，以及一系列常見的熒光探針，如熒光素、Cy3、Cy5 和 NIR 染料，用于通過核或光學成像檢測 PE 表達分別。下圖1顯示了使用Tc-99m耐久霉素成像對靶向治療的早期腫瘤反應體內和圖 2 描述了 Cy5-耐久霉素用于體外細胞凋亡成像